Урсолив капс. 250мг №100

Описание

• Условия хранения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.
  
  При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестагены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные камни.
  
  При одновременном применении УДХК может увеличить абсорбцию циклоспорина.

• Состав

  Активное вещество: урсодезоксихолевая кислота 250 мг
  Вспомогательные вещества: лактулоза - 300 мг, повидон низкомолекулярный K17 - 7.5 мг, магния стеарат - 4.5 мг, тальк - 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до получения содержимого капсулы массой 600 мг.
  
  Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.
  Состав крышечки капсулы: краситель азорубин (E122) - 0.05%, титана диоксид - 1%, желатин - до 100%.

• Побочное действие

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, запор, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; редко - диарея (может быть дозозависимой), кальцинирование желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
  
  Прочие: головная боль, недомогание, миалгии, головокружение, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек), обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

• Передозировка

  Случаи передозировки УДХК до настоящего времени не описаны.

• Способ применения и дозы

  Препарат назначают внутрь. При затруднительном глотании капсулу можно раскрыть и принимать ее содержимое, запивая достаточным количеством жидкости.
  
  При растворении холестериновых желчных камней капсулы принимают вечером, перед сном, запивая достаточным количеством жидкости.
  
  Доза составляет приблизительно 10 мг/кг массы тела ежедневно, что соответствует:
  
  2 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела до 60 кг;
  
  3 капсулам - у больных с массой тела до 80 кг;
  
  4 капсулам - у больных с массой тела до 100 кг;
  
  5 капсулам - у больных с массой тела свыше 100 кг.
  
  Длительность лечения - 6-12 мес.
  
  Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.
  
  При симптоматическом лечении первичного билиарного цирроза суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
  
  Препарат принимают с пищей, запивая достаточным количеством жидкости.
  
  Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита назначают по 1 капсуле 1 раз/сут перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.
  
  При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и другие), неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии - 6-12 месяцев и более.
  
  При первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза - 12-15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии - от 6 месяцев до нескольких лет.
  
  При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

• Противопоказания

  Размер холестериновых камней в желчном пузыре более 20 мм;
  
  — наличие рентгеноконтрастных (с высоким содержанием кальция) камней желчного пузыря и общего желчного протока;
  
  — атрофия желчного пузыря при желчнокаменной болезни, нефункционирующий желчный пузырь;
  
  — обструкция желчевыводящих путей;
  
  — острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
  
  — цирроз печени в стадии декомпенсации;
  
  — выраженная печеночная недостаточность;
  
  — выраженная почечная недостаточность;
  
  — панкреатит (активная фаза);
  
  — беременность;
  
  — период лактации;
  
  — взрослые и дети с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы);
  
  — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• Особые указания

  Для растворения желчных камней УДХК конкременты должны быть холестериновыми (не рентгеноконтрастными), размером не более 15-20 мм. При этом желчный пузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузырного и общего желчного протоков должна быть сохранена.
  
  При назначении с целью растворения желчных камней необходимо ежемесячно, а затем - каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ, а также концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.
  
  Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.
  
  При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.
  
  После полного растворения камней, для исключения рецидивов, рекомендуется продолжать применение УДХК, в течение 3 месяцев.
  
  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  
  Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и/или другими механизмами.

• Применение при беременности и в период лактации

  Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

• Показания к применению

  Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);
  
  — растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
  
  — билиарный рефлюкс-гастрит;
  
  — хронические гепатиты различного генеза;
  
  — первичный склерозирующий холангит;
  
  — кистозный фиброз (муковисцидоз);
  
  — неалкогольный стеатогепатит;
  
  — алкогольная болезнь печени;
  
  — дискинезия желчевыводящих путей.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  
  УДХК абсорбируется в тонкой кишке (около 90%), при этом Cmax в плазме крови при приеме препарата внутрь в дозе 250 мг составляет около 3.3 мкг/мл, Тmax – около 2 ч.
  
  Распределение
  
  Связывание с белками плазмы неконъюгированной УДХК у здоровых людей составляет не менее 70%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме в дозах 13-15 мг/кг/сут УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.
  
  Метаболизм и выведение
  
  Метаболизируется в печени с превращением в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% принятой внутрь дозы препарата выводится с желчью. Выведение с мочой не превышает 1%. Незначительное количество невсосавшейся после перорального приема УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

• Фармакологическое действие

  Препарат оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
  
  В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота (УДХК) оказывает прямое протекторное действие на клетки печени и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот.
  
  Основные эффекты УДХК на обмен холестерина включают: снижение секреции холестерина, уменьшение его кишечной абсорбции и стимуляцию выхода холестерина из холестериновых камней в желчь. УДХК, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, оказывает также умеренный подавляющий эффект на синтез холестерина в печени, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином. Стимулирует образование и выделение желчи, ускоряет выведение токсичных желчных кислот через кишечник.
  
  При пероральном приеме доля УДХК в общем пуле желчных кислот значительно возрастает. УДХК конкурирует с другими желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке, а также при проникновении через мембрану гепатоцита, что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенное действие. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.
  
  Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLA І на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

• Описание товара

  Капсулы твердые желатиновые, No00, с белым корпусом и розовой крышечкой; содержимое капсул - гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

• Срок годности

  4 года

• Форма выпуска

  Капсулы твердые желатиновые, No00, с белым корпусом и розовой крышечкой; содержимое капсул - гранулированный порошок белого или почти белого цвета.
  1 капс.
  Активное вещество: урсодезоксихолевая кислота 250 мг
  Вспомогательные вещества: лактулоз