Изониазид р-р для ин. 10% 5мл №10

Описание

• Условия хранения

  В защищенном от света месте, при температуре 5–45 °C.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При комбинировании с парацетамолом возрастает гепатото- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома P450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.
  Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.
  Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.
  Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.
  Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.
  Повышает гепатотоксичность рифампицина.
  Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.
  С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия.
  Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации изоферментов цитохрома P450.
  Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.
  Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида); следует учитывать при назначении в качестве противосудорожного средства при передозировке изониазидом.
  Антацидные лекарственные средства (особенно алюминий-содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 час после приема изониазида).
  При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием.
  При совместном приеме с рифампицином снижает концентрацию кетоконазола в крови.
  Повышает концентрацию вальпроевой кислоты в крови (необходим контроль концентрации вальпроевой кислоты; может потребоваться коррекция режима дозирования).

• Состав

  1 амп.
  изониазид 500 мг

• Побочное действие

  Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, онемение конечностей, периферическая нейропатия; чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, неврит зрительного нерва, полиневрит, токсический психоз, эмоциональная лабильность, депрессия, судороги, токсическая нейропатия, нарушение памяти.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, стенокардия, повышение артериального давления.
  
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия; повышение активности аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы, гипербилирубинемия, билирубинурия, желтуха; редко - токсический гепатит, в том числе с летальным исходом.
  
  Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая, сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.
  
  Аллергические реакции: кожная сыпь (коревидная, макулопапулезная, эксфолиативная, пурпура), зуд, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, васкулит.
  
  Со стороны обмена веществ: гиповитаминоз В6, пеллагра, гипергликемия, метаболический ацидоз, гинекомастия.
  
  Прочие: очень редко - меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

• Передозировка

  Симптомы: вялость, головокружение, тошнота, рвота, нарушение зрения и слуха, зрительные галлюцинации, невнятная речь, дезориентация, гиперрефлексия, угнетение дыхания, метаболический ацидоз, судороги, ступор, кома, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия.
  
  Лечение: ИВЛ, в/в барбитураты короткого действия, в/в витамин В6 (в дозе, эквивалентной принятой дозе изониазида; если доза неизвестна, вводят по 5 г витамина В6 в виде 5% водного раствора каждые 5–30 мин до прекращения судорожных припадков или восстановления сознания), натрия бикарбонат (при развитии метаболического ацидоза), диазепам, тиопентал натрий, после прекращения судорог — промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств, осмотические диуретики, форсированный диурез, гемодиализ; при невозможности проведения гемодиализа — перитонеальный диализ одновременно с форсированным диурезом.

• Способ применения и дозы

  В/м, по 0,005–0,012 г/кг массы тела в сутки; курс 2–6 мес. В/в (в течение 30–60 с), по 0,01–0,015 г/кг/сут 10% раствора; курс — 30–150 вливаний.

• Противопоказания

  Эпилепсия, судорожные припадки и полиомиелит в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, атеросклероз.

• Меры предосторожности

  Тяжелая форма сердечной недостаточности .
  Артериальная гипертензия .
  Ишемическая болезнь сердца а.
  Распространенный атеросклероз .
  Заболевание нервной системы.
  Гипотиреоз.
  Беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг).
  Одновременное употребление алкоголя способствует усилению гепатотоксических реакций.

• Особые указания

  Не рекомендуется применять изониазид в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме. Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.

• Применение при беременности и в период лактации

  Возможно применение изониазида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При беременности не назначать в дозе выше 10 мг/кг.

• Показания к применению

  Лечение всех форм активного туберкулеза, в т.ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии). Профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с больными туберкулезом; у лиц с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на непрогрессирующий туберкулез; у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации.

• Фармакокинетика

  Изониазид быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект "первого прохождения" через печень. Период максимальной концентрации - 1 - 2 часа, максимальная концентрация после приема однократной дозы 300 мг - 3 - 7 мкг/мл. Связь с белками незначительная - до 10 %. Объем распределения - 0,57 - 0,76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
  
  Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизо-ниазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксическое действие путем образования системой цитохрома P450 при N -гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с "медленным" ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является индуктором изофермента CYP2E1. Период полувыведения для "быстрых" ацетиляторов - 0,5 - 1,6 часа; для "медленных" - 2 - 5 часа. При почечной недостаточности период полувыведения может возрастать до 6,7 часа. Период полувыведения для детей в возрасте от 1,5 до 15 лет - 2,3 - 4,9 часа, а у новорожденных - 7, 8 - 19,8 часа (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). Несмотря на то, что показатель период полувыведения значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение периода полувыведения составляет 3 часа (прием внутрь 600 мг) и 5,1 часа (900 мг). При повторных назначениях период полувыведения укорачивается до 2 - 3 часов.
  
  Выводится в основном почками: в течение 24 часов выводится 75 - 95 % препарата, в основном в форме неактивных метаболитов - N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у "быстрых" ацетиляторов содержание N-ацетилизониазида составляет 93 %, а у "медленных" - не более 63 %. Небольшие количества выводятся с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 часовой гемодиализ позволяет удалить из крови до 73 % препарата.

• Фармакологическое действие

  Изониазид - противотуберкулезное средство; действует бактериостатически. Является пролекарством - микобактериальная каталаза-пероксидаза метаболизирует изониазид до активного метаболита, который, связываясь с еноил-(ацил-переносящий белок)-редуктазой синтазы жирных кислот II, нарушает превращение дельта 2 - ненасыщенных жирных кислот в миколевую кислоту. Последняя представляет собой жирную кислоту с разветвленной цепью, которая, соединяясь с арабиногалактаном (полисахарид), участвует в образовании компонентов клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis. Изониазид также является ингибитором микобактериальной каталазы-пероксидазы, что снижает защиту микроорганизма против активных форм кислорода и пероксида водорода. Изониазид также активен в отношении небольшого количества штаммов Mycobacterium kansasii (при инфекциях, вызванных данным возбудителем, перед началом лечения необходимо определять чувствительность к изониазиду).
  

• Описание товара

  Раствор для инъекций 10%

• Срок годности

  2 года

• Форма выпуска

  Раствор для инъекций 10% 1 амп.
  изониазид 500 мг
  5 мл - ампулы (5) - пачки.
  5 мл - ампулы (10) - пачки.
  5 мл - ампулы (10) - коробки.