Ролитен таб.п/о 2мг №30

Нет в наличии

Производитель: Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

Действующее вещество: Толтеродин

Ролитен - все лекарственные формы

Описание
Характеристики
Наличие в аптеках
Отзывы о товаре

Описание

  • Условия хранения

    В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
    Хранить в недоступном для детей месте.

  • Взаимодействие с другими препаратами

    РЛС> Лекарства> Ролитен
    Ролитен (Roliten®)

    Последняя актуализация описания производителем 04.10.2010
    Рекомендуются более актуальные описания:
    Уротол
    Упаковки
    Ролитен
    Действующее вещество:
    Толтеродин* (Tolterodine*)
    Содержание
    Состав и форма выпуска
    Фармакологическое действие
    Фармакодинамика
    Фармакокинетика
    Показания
    Противопоказания
    Побочные действия
    Взаимодействие
    Способ применения и дозы
    Передозировка
    Особые указания
    Условия отпуска из аптек
    Условия хранения
    Срок годности
    Цены в аптеках
    АТХ
    G04BD07 Толтеродин
    Фармакологическая группа
    м-Холинолитики
    Нозологическая классификация (МКБ-10)
    N31.1 Рефлекторный мочевой пузырь, не классифицированный в других рубриках
    N39.3 Непроизвольное мочеиспускание
    R32 Недержание мочи неуточненное
    R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием
    Состав и форма выпуска
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
    толтеродина тартрат 2 мг
    вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
    пленочная оболочка: краситель Opadry белый (OY-S-58910) (в состав входят: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, тальк); вода очищенная*
    *испаряется в процессе производства
    в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 6 блистеров.

    Описание лекарственной формы
    Круглые, двояковыпуклые таблетки белого до почти белого цвета покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакологическое действие
    Фармакологическое действие — спазмолитическое, холинолитическое.
    Фармакодинамика
    Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давления детрузора. Стойкий терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).

    Фармакокинетика
    Всасывание. После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1–3 ч. Величина Cmax повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).

    Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

    Распределение. Равновесная концентрация достигается в течение 2 сут. Объем распределения толтеродина — 113 л.

    Метаболизм. Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

    Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3,7 и 36%, соответственно.

    Выведение. Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/ч, а T1/2 — 2–3 ч. T1/2 5-гидроксиметильного метаболита составляет 3–4 ч. После введения 14C-толтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% — с калом, при этом менее 1% — в неизмененном виде и около 4% — в виде активного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют около 51 и 29% от того количества, что выводится с мочой.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях. Снижение клиренса и удлинение T1/2 (до 10 ч) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого величина AUC толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа.

    Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

    Показания препарата Ролитен
    Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

    Противопоказания
    гиперчувствительность;

    задержка мочи;

    закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению);

    миастения;

    язвенный колит;

    мегаколон;

    беременность;

    период лактации;

    детский возраст.

    С осторожностью: обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ, нейропатия, невправимая грыжа.

    Побочные действия
    Частота развития побочных эффектов определялась следующим образом: часто — более 10%; не часто — 1–10%; редко — менее 1%

    Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто — сухость во рту; не часто — нарушения аккомодации, снижение слезоотделения (ксерофтальмия), сухость кожи; редко — задержка мочеиспускания.

    Со стороны пищеварительной системы: не часто — диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко — гастроэзофагеальный рефлюкс.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто — головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, парестезии; редко — нарушения сознания.

    Прочие: не часто — слабость, усталость, увеличение веса; редко — боли в груди; аллергические реакции, приливы крови к коже лица.

    Взаимодействие
    При сочетанном применении Ролитена с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.

    При одновременном применении Ролитена с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.

    При сочетанном применении Ролитена с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.

    Возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 (CYP2D6 или CYP3A4) или ингибируют их. Однако совместное применение Ролитена с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

    Следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).

    При проведении клинических испытаний установлено отсутствие взаимодействия Ролитена с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

    Клиническое исследование с применением метаболических зондов не дало никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать активность CYP2D6, CYP2С19, CYP3А4 или CYP1А2

  • Состав

    толтеродина тартрат 2 мг
    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

  • Побочное действие

    Толтеродин может вызывать легкие или умеренно выраженные антимускариновые эффекты, такие как сухость во рту, диспепсия и снижение выделения слезной жидкости.
    Определение категорий частоты побочных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).
    Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, парестезии; редко - нарушения сознания; частота неизвестна - беспокойство.
    Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко - гастроэзофагеальный рефлюкс.
    Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - синусит.
    Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции.
    Со стороны органа зрения: нарушения зрения (включая нарушение аккомодации), ксерофтальмия (сухость склер).
    Со стороны выделительной системы: частота неизвестна - дизурия, задержка мочи.
    Общие нарушения: нечасто - слабость, усталость, увеличение массы тела; редко - боли в груди, приливы крови к коже лица.

  • Передозировка

    Наибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12,8 мг толтеродина тартрата за 1 прием.

    Симптомы: нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, задержка мочи, расширение зрачков.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: при выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т.ч. галлюцинациях) — физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении — бензодиазепины; при тахикардии — бета-адреноблокаторы; при дыхательной недостаточности — искусственное дыхание; при задержке мочеиспускания— катетеризация; при расширении зрачков — пилокарпин в виде глазных капель и/или перевод пациента в темное помещение.

  • Способ применения и дозы

    Внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки. При печеночной и/или почечной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки.

    Через 6 мес следует оценить необходимость дальнейшего лечения.

  • Противопоказания

    — гиперчувствительность;
    — задержка мочи;
    — закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению);
    — миастения;
    — язвенный колит;
    — мегаколон;
    — беременность;
    — период лактации (грудного вскармливания);
    — детский возраст.

  • Меры предосторожности

    С осторожностью: обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ, нейропатия, невправимая грыжа.

  • Особые указания

    Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

    Ролитен не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

    Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Ролитеном.

    Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Поскольку Ролитен может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

  • Показания к применению

    — гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

  • Фармакокинетика

    РЛС> Лекарства> Ролитен
    Ролитен (Roliten®)

    Последняя актуализация описания производителем 04.10.2010
    Рекомендуются более актуальные описания:
    Уротол
    Упаковки
    Ролитен
    Действующее вещество:
    Толтеродин* (Tolterodine*)
    Содержание
    Состав и форма выпуска
    Фармакологическое действие
    Фармакодинамика
    Фармакокинетика
    Показания
    Противопоказания
    Побочные действия
    Взаимодействие
    Способ применения и дозы
    Передозировка
    Особые указания
    Условия отпуска из аптек
    Условия хранения
    Срок годности
    Цены в аптеках
    АТХ
    G04BD07 Толтеродин
    Фармакологическая группа
    м-Холинолитики
    Нозологическая классификация (МКБ-10)
    N31.1 Рефлекторный мочевой пузырь, не классифицированный в других рубриках
    N39.3 Непроизвольное мочеиспускание
    R32 Недержание мочи неуточненное
    R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием
    Состав и форма выпуска
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
    толтеродина тартрат 2 мг
    вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
    пленочная оболочка: краситель Opadry белый (OY-S-58910) (в состав входят: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, тальк); вода очищенная*
    *испаряется в процессе производства
    в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 6 блистеров.

    Описание лекарственной формы
    Круглые, двояковыпуклые таблетки белого до почти белого цвета покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакологическое действие
    Фармакологическое действие — спазмолитическое, холинолитическое.
    Фармакодинамика
    Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давления детрузора. Стойкий терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).

    Фармакокинетика
    Всасывание. После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1–3 ч. Величина Cmax повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).

    Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

    Распределение. Равновесная концентрация достигается в течение 2 сут. Объем распределения толтеродина — 113 л.

    Метаболизм. Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

    Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3,7 и 36%, соответственно.

    Выведение. Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/ч, а T1/2 — 2–3 ч. T1/2 5-гидроксиметильного метаболита составляет 3–4 ч. После введения 14C-толтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% — с калом, при этом менее 1% — в неизмененном виде и около 4% — в виде активного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют около 51 и 29% от того количества, что выводится с мочой.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях. Снижение клиренса и удлинение T1/2 (до 10 ч) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого величина AUC толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа.

    Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

  • Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — спазмолитическое, холинолитическое.
    Фармакодинамика Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давления детрузора. Стойкий терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).

  • Описание товара

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

  • Срок годности

    2 года

  • Форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
    1 таб.
    толтеродина тартрат 2 мг
    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), к