Гизаар форте таб. п/о плён. 12,5мг + 100мг №28

Описание

• Условия хранения

  Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном приеме гидрохлоротиазида с этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками увеличивается риск развития ортостатической гипотензии; с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами и инсулином может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств; с другими гипотензивными лекарственными средствами возможен аддитивный эффект; с колестирамином и колестиполом - нарушение всасывания гидрохлоротиазида. Однократный прием колестирамина или колестипола может уменьшать всасывание гидрохлоротиазида в ЖКТ на 85 и 43% соответственно.
  При одновременном применении гидрохлоротиазида с ГКС, АКТГ возможно усиление потери электролитов, усугубление гипокалиемии; с прессорными аминами (норэпинефрином, эпинефрином) возможно незначительное снижение эффекта прессорных аминов, не препятствующее их использованию; с недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарином) - усиление их действия; с НПВС - возможно уменьшение диуретического, натрийуретического, гипотензивного действия.
  Не применяют одновременно с препаратами лития, т.к. диуретики уменьшают почечный клиренс лития и повышают риск интоксикации.

• Состав

  лозартан калия 100 мг
  гидрохлоротиазид 12.5 мг
  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102) - 148.4 мг, лактозы моногидрат - 88.4 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 1500 - 47.86 мг, магния стеарат - 2.8 мг.
  Состав пленочной оболочки: гипролоза - 4.8 мг, гипромеллоза - 4.8 мг, титана диоксид (Е171) - 2.4 мг, воск карнаубский - 0.04 мг.

• Побочное действие

  Снижение АД, головокружение, аллергические реакции: ангионевротический отек (отек лица, губ и/или языка), гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз.

• Передозировка

  Симптомы
  Лозартан - снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате вагусной стимуляции).
  Гидрохлоротиазид - потеря электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия); дегидратация (избыточный диурез).
  Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Если препарат принят недавно, следует промыть желудок; при необходимости проводят коррекцию водно-электролитных нарушений. Лозартан и его активные метаболиты не удаляются при помощи гемодиализа.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, по 1 таб./сут, независимо от приема пищи. Максимальная доза - 2 таб. 1 раз/сут.
  Максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 3 нед после начала лечения.

• Противопоказания

  — гиперчувствительность;
  — анурия;
  — гиповолемия (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков);
  — печеночная и/или почечная недостаточность;
  — беременность;
  — период лактации.

• Меры предосторожности

  Противопоказание — печеночная недостаточность.
  Противопоказание — почечная недостаточность.
  Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы больным пожилого возраста.

• Особые указания

  Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы больным пожилого возраста.
  Возможно совместное назначение с другими гипотензивными препаратами.
  Может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
  Гидрохлоротиазид может усилить гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушить толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее незначительное повышение концентрации кальция в плазме, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.
  Прием лекарственных средств, непосредственно действующих на РААС, во II-III триместры беременности может привести к гибели плода. При возникновении беременности показана отмена (тиазиды проникают через ГЭБ). Относительно здоровым беременным женщинам использование диуретиков обычно не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи плода и новорожденного, тромбоцитопении матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

• Применение при беременности и в период лактации

  Противопоказания: беременность, период лактации.
  Прием лекарственных средств, непосредственно действующих на РААС, во II-III триместры беременности может привести к гибели плода. При возникновении беременности показана отмена (тиазиды проникают через ГЭБ). Относительно здоровым беременным женщинам использование диуретиков обычно не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи плода и новорожденного, тромбоцитопении матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

• Показания к применению

  — артериальная гипертензия;
  — для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  Лозартан. При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при первом прохождении через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет приблизительно 33%. Средние Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3–4 ч соответственно. При приеме лозартана с пищей клинически значимое влияние на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.
  Распределение
  Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) более чем на 99%. Vd лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.
  Гидрохлоротиазид. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный (но не ГЭБ) барьер и выделяется с грудным молоком.
  Метаболизм
  Лозартан. Примерно 14% дозы лозартана, введенного в/в или внутрь, превращается в его активный метаболит. После приема внутрь и в/в введения лозартана, меченного 14С, радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1% пациентов в исследовании.
  Помимо активного метаболита, в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи образуются биологически неактивные метаболиты, в т.ч. два основных метаболита и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.
  Выведение
  Лозартан. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде, а около 6% дозы — в виде активного метаболита. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% — в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 и 6–9 ч соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.
  Выведение лозартана и его метаболитов происходит почками и через кишечник, с желчью. После приема внутрь лозартана, меченного 14С, около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% — в кале. После в/в введения лозартана, меченного 14С, примерно 43% радиоактивности выявляется в моче и 50% — в кале.
  Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и быстро выводится почками. При контроле уровня препарата в плазме крови в течение как минимум 24 ч T1/2 варьировал от 5,6 до 14,8 ч. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 ч.
  Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.
  Лозартан — гидрохлоротиазид
  Пожилые пациенты. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови и скорость всасывания гидрохлоротиазида у пожилых пациентов с артериальной гипертензией значимо не различаются от данных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.
  Лозартан
  Пол. Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами, страдающими артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, не имеет клинического значения.
  Нарушения функции печени. При приеме внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5–1,7 раза больше, чем у молодых добровольцев мужского пола.
  Нарушения функции почек. Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с Cl креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с сохраненной функцией почек. AUC лозартана у больных, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше по сравнению с AUC у пациентов с нормальной почечной функцией. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа.

• Фармакологическое действие

  Комбинированный препарат; оказывает гипотензивное действие.
  Содержит лозартан - антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1) и гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик.

• Описание товара

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, с гравировкой "745" на одной стороне.

• Срок годности

  3 года

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, с гравировкой "745" на одной стороне.
  1 таб.
  лозартан калия 100 мг
  гидрохлоротиазид 12.5 мг
  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102) - 148.4 мг,