Торасемид Канон таб. 10мг №60

Описание

• Условия хранения

  Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении минерало- и глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкопо­лярных) и удлинение Т1/2 (для низкополярных).
  
  Препарат Торасемид Канон повышает концентрацию и риск развития нефротоксического и ототоксического действия хлорамфеникола, этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, препаратов платины (Pt), амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).
  
  Последовательный или одновременный прием препарата Торасемид Канон с ингибитора­ми ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к резкому падению артериального давления. Этого можно из­бежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу препарата Торасе­мид Канон (или временно отменив его).
  
  Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), сукральфат, метотрексат и пробенецид снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона. Торасемид усиливает гипотензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
  
  Торасемид может повышать токсичность препаратов лития и ототоксичность этакриновой кислоты.
  
  Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.
  
  Прессорные амины и препарат Торасемид Канон взаимно снижают эффективность. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата Торасемид Канон в сыворотке крови.
  
  При одновременном применении циклоспорина и препарата Торасемид Канон увеличива­ется риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вы­звать нарушение экстракции уратов почками, а торасемид - гиперурикемию. Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих то­расемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функции почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропании, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию. Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

• Состав

  1 таблетка содержит:
  
  активное вещество: торасемид 10 мг;
  
  вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный 53,5 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, кроскармеллоза натрия 10,5 мг, маннитол 78 мг, маг­ния стеарат 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая 56 мг.

• Побочное действие

  Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
  
  очень часто - >1/10 назначений (>10%)
  
  часто - от >1/100 до < 1/10 назначений (>1% и <10%)
  
  нечасто - от >1/1000 до <1/100 назначений (>0.1% и <1%)
  
  редко - от >1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%)
  
  очень редко - <1/10000 назначений (<0.01 %)
  
  частота не известна - невозможно оценить на основе имеющихся данных
  
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
  
  Частота не известна: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.
  
  Нарушения со стороны обмена веществ и питания
  
  Нечасто: полидипсия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
  
  Частота не известна: снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация ла­тентно протекающего сахарного диабета).
  
  Нарушения со стороны нервной системы
  
  Часто: головокружение, головная боль, сонливость.
  
  Нечасто: судороги мышц нижних конечностей.
  
  Частота не известна: спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощу­щение онемения, "ползания мурашек" и покалывания).
  
  Нарушения со стороны органа зрения
  
  Частота не известна: нарушение зрения.
  
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
  
  Частота не известна: нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило,
  
  обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).
  
  Нарушения со стороны сердца
  
  Нечасто: экстрасистолия, аритмия, тахикардия.
  
  Нарушения со стороны сосудов
  
  Частота не известна: чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбозы глубоких вен, тромбоэмболия.
  
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  
  Нечасто: носовые кровотечения.
  
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
  
  Часто: диарея.
  
  Нечасто: боль в животе, метеоризм.
  
  Частота не известна: сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, дис­пепсические расстройства.
  
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
  
  Частота не известна: внутрипеченочный холестаз.
  
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
  
  Частота не известна: кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.
  
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
  
  Частота не известна: мышечная слабость.
  
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
  
  Часто: увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия.
  
  Нечасто: учащенные позывы к мочеиспусканию.
  
  Частота не известна: олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыво­дящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия.
  
  Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
  
  Частота не известна: снижение потенции.
  
  Общие расстройства и нарушение в месте введения
  
  Нечасто: лихорадка, астения, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность. Тяжелые анафилактические реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.
  
  Лабораторные и инструментальные данные
  
  Частота не известна: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, не­большое повышение концентрации щелочной фосфатазы в крови, преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, повышение активности некоторых "пече­ночных" ферментов (например, гамма-глутамилтрансферазы).
  
  Нарушения со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса
  
  Частота не известна: гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к разви­тию тромбов.
  
  Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или были за­мечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

• Передозировка

  Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
  Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ не эффективен, так как выведение торасемида и его метаболитов не ускоряется.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, не разжевывая, запивая водой. Таблетки можно принимать в любое удобное по­стоянное время, независимо от приема пищи.
  
  Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности: обычная начальная доза составляет 10-20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
  
  Отечный синдром при заболевании почек: обычная начальная доза составляет 20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемо­го эффекта.
  
  Отечный синдром при заболевании печени: обычная начальная доза составляет 5-10 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения тре­буемого эффекта.
  
  Не рекомендуется разовая доза более 40 мг, так как ее действие не изучено. Препарат Торасемид Канон назначают на длительный период или до момента исчезнове­ния отеков.
  
  Артериальная гипертензия: обычная начальная доза составляет 5 мг один раз в день.
  
  При отсутствии адекватного снижения артериального давления в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день. Если эта доза не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.
  
  Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

• Противопоказания

  повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата;
  у пациентов с аллергией на сульфаниламиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на торасемид;
  
  
  - почечная недостаточность с анурией;
  
  
  - печеночная кома и прекома;
  
  
  - выраженная гипокалиемия;
  
  
  - выраженная гипонатриемия;
  
  
  - гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
  
  
  - резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
  
  
  - гликозидная интоксикация;
  
  
  - острый гломерулонефрит;
  
  
  - синоатриальная и атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени;
  
  
  - декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
  
  
  - гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  
  
  - повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);
  
  
  - аритмия;
  
  
  - хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
  
  
  - возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не изучены);
  
  
  - период лактации.

• Меры предосторожности

  артериальная гипотензия;
  - стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;
  - гипопротеинемия;
  - нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);
  - желудочковая аритмия в анамнезе;
  - острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
  - диарея;
  - панкреатит;
  - гипокалиемия;
  - гипонатриемия;
  - нарушение функции печени, цирроз печени, почечная недостаточность, гепатореналь-ный синдром;
  - сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);
  
  
  - подагра, гиперурикемия;
  - анемия;
  - одновременный прием сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или адренокортикотропного гормона (АКТГ);
  - беременность.

• Особые указания

  Препарат Торасемид Канон следует применять строго по назначению врача. Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Торасемид Канон. Пациентам, получающим высокие дозы препарата Торасемид Канон, во избежание развития гипонатриемии, гипокалиемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли и применение препаратов калия. Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.
  Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения препаратом Торасемид Канон необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
  У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение уровня мочевины крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием препарата Торасемид Канон до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение в меньшей дозе.
  При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение препаратом Торасемид Канон.
  Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
  Применение препарата Торасемид Канон может обуславливать обострение подагры. У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
  У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
  У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

• Применение при беременности и в период лактации

  Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.
  Препарат Торасемид Канон можно применять во время беременности только в том случае, когда возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, под пристальным контролем врача и только в минимальных дозах.
  Данных о выделении торасемида в грудное молоко нет, поэтому при необходимости применения препарата Торасемид Канон грудное вскармливание необходимо прекратить.

• Показания к применению

  отечный синдром различного генеза, в том числе при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;
  
  
  - артериальная гипертензия.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  
  После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудоч­но-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация (Сmах) торасемида в плазме отмечается через 1 -2 ч после приема внутрь. Биодоступность - 80-90 % с незначительными индивидуальными вариациями.
  
  Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание препарата. Распределение
  
  Связь с белками плазмы крови более 99 %.
  
  Объем распределения (Vd) у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью составляет от 12 до 16 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.
  
  Метаболизм
  
  Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В резуль­тате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (Ml, МЗ и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86 %, 95 % и 97 %, соответственно.
  
  Выведение
  
  Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев со­ставляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (Ml - 12 %, МЗ - 3 %, М5 - 41 %).
  
  Фармакокинетика в особых клинических случаях
  
  Почечная недостаточность: При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется, Т1/2 мета­болитов МЗ и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
  
  Печеночная недостаточность: При печеночной недостаточности концентрация торасе­мида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.
  
  Возраст: Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с тако­вым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.

• Фармакологическое действие

  Торасемид является "петлевым" диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торасемид блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.
  Благодаря анти-альдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно. Диуретический эффект развивается примерно через час после приема внутрь, достигая максимума через 2-3 ч и сохраняется до 18 ч, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
  Торасемид снижает систолическое и диастолическое артериальное давление в положении "лежа" и "стоя".
  Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

• Описание товара

  Таблетки круглые, двояковыпуклые с риской, белого или почти белого цвета. Допускается незначительная мраморность.

• Срок годности

  2 года. Не применять по истечении срока годности.

• Форма выпуска

  По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
  По 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.