Дротаверин г/хл амп. 2% 2мл №10

Описание

• Условия хранения

  В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Не замораживать.
  
  Хранить в местах, недоступных для детей.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
  
  Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
  
  Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом.
  
  Снижает спазмогенную активность морфина.
  
  Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

• Состав

  Состав на 1 мл: активное вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 20 мг;
  
  вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 1 мг, этанол 95 % - 61 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0,1 мг, бензэтония хлорид - 0,1 мг, натрия сульфит безводный - 0,2 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0,825 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат - 1,65 мг, вода для инъекций до 1 мл.

• Побочное действие

  Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение: артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).
  
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры.
  
  Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.
  
  Местные реакции: реакции в месте введения.

• Передозировка

  Атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.
  
  В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

• Способ применения и дозы

  Взрослые: суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно, подкожно.
  
  При острых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) - 40-80 мг внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

• Противопоказания

  гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
  
  - гиперчувствительность к натрия дисульфиту;
  
  - тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
  
  - тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
  
  - детский возраст;
  
  - период кормления грудью.

• Меры предосторожности

  При артериальной гипотензии (опасность коллапса см. раздел Особые указания).

• Особые указания

  Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел Противопоказания).
  
  При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

• Применение при беременности и в период лактации

  Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  
  При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

• Показания к применению

  Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
  
  Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
  
  В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит/спазм кардии и привратника, энтерит, колит,
  
  при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

• Фармакокинетика

  Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте.
  
  Абсорбция - 100 %. Однако в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы (эффект "первого прохождения" через печень). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) 45-60 мин. Связь с белками плазмы - 95-97 %, преимущественно с альбумином,- гамма и бета- глобуминами, а также липопротеинами высокой плотности.
  
  Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки.
  
  Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит 4-дезэтилдротаверин; другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (Т1/2) - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

• Фармакологическое действие

  Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфат АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к Са2+ кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са2+,благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3; поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

• Описание товара

  Прозрачная или слабо опалесцирующая. жидкость светло-желтого или зеленовато-желтого цвета.

• Срок годности

  3 года.
  
  Не применять по истечении срока годности.

• Форма выпуска

  Раствор для инъекций 20 мг/мл.
  Упаковка:
  По 2 мл в ампулы светозащитного стекла.
  
  По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с вкладышем из бумаги или гофрированной, ленты, или со специальными гнездами и нак