Левофлоксацин таб.п/о 500мг №10

Описание

• Условия хранения

  При температуре не выше 25 °С.
  
  Хранить в недоступном для детей месте.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Левофлоксацин увеличивает T1/2 циклоспорина.
  
  Эффект левофлоксацина снижают препараты, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
  
  При одновременном применении НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС - повышают риск разрыва сухожилий.
  
  Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.
  
  Раствор левофлоксацина для в/в введения совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
  
  Раствор левофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

• Состав

  Действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат что эквивалентно левофлоксацину – 256,23 мг (250,00 мг), 512,46 мг (500,00 мг), 768,69 мг (750,00 мг).
  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 2,90 мг, 44,69 мг, 67,04 мг; кросповидон – 12,30 мг, 7,85 мг, 11,77 мг; натрия стеарилфумарат – 5,00 мг, 1,41 мг, 12,27 мг; кроскармеллоза натрия – 15,38 мг, 6,15 мг, 8,30 мг; кремния диоксид коллоидный – 9,23 мг, 15,38 мг, 23,06 мг; мальтодекстрин – 6,15 мг, 24,60 мг, 27,68 мг; магния стеарат – 0,31 мг, 2,46 мг, 3,69 мг.
  Оболочка: Опадрай оранжевый 20А230018 (OPADRY Orange 20А230018) – 7,500 мг, 15,000 мг, 22,500 мг [гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромеллоза 6 cP (E464) – 3,300 мг, 6,600 мг, 9,900 мг; титана диоксид (E171) – 0,688 мг, 1,375 мг, 2,063 мг; тальк – 1,575 мг, 3,150 мг, 4,725 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза, клуцел ЕF) (E463) – 1,925 мг, 3,851 мг, 5,776 мг; краситель солнечный закат желтый (Е 110) – 0,012 мг, 0,024 мг, 0,036 мг].

• Побочное действие

  Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неуточненная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным). Нарушения со стороны сердца: Редко: синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, неуточненная частота – Частота неизвестна (пострегистрационные данные): удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца (см. разделы «Передозировка», «Особые указания»). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Нечасто: лейкопения, эозинофилия. Редко: нейтропения, тромбоцитопения. Частота неизвестна (пострегистрационные данные): панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. Со стороны нервной системы: Часто: головная боль, головокружение. Нечасто - сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса). Редко - парестезия, судороги (см. раздел «Особые указания»). Частота неизвестна (пострегистрационные данные): периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия (см.раздел «Особые указания»), дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, обморок, повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутречерепная гипертензия, псвевдоопухоль мозга). Нарушения со стороны органа зрения: Редко: расплывчатость видимого изображения. Частота неизвестна (пострегистрационные данные): преходящая потеря зрения, увеит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Нечасто: вертиго (чувство отклонения, кружения собственного тела или окружающих предметов). Редко: звон в ушах. Частота неизвестна (пострегистрационные данные): снижение слуха, потеря слуха. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Нечасто: одышка. Частота неизвестна (пострегистрационные данные): бронхоспазм, аллергический пневмонит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: диарея, рвота, тошнота. Нечасто: боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор. Частота неизвестна (пострегистрационные данные): геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»), панкреатит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Нечасто: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; Редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз. Частота неизвестна (пострегистрационные данные): токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению) (см. раздел «Особые указания»), лейкоцитокластический васкулит, стоматит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Нечасто: артралгия, миалгия. Редко: поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis) (см. раздел «Особые указания»). Частота неизвестна (пострегистрационные данные): рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер (см. раздел «Особые указания»)), разрыв связок, разрыв мышц, артрит. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто: анорексия. Редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь). Частота неизвестна: гипергликемия, тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин (см. раздел «Особые указания»). Инфекционные и паразитарные заболевания Нечасто: грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов. Нарушения со стороны сосудов Редко: снижение артериального давления. Общие расстройства Нечасто: астения. Редко: пирексия (повышение температуры тела). Частота неизвестна: боль (включая боль в спине, груди и конечностях). Нарушения со стороны иммунной системы Редко: ангионевротический отек. Частота неизвестна (пострегистрационные данные): анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Часто: повышение активности «печеночных» ферментов в крови (например, аланинаминотрансферазы (АлАТ), аспартатаминотрансферазы (АсАТ)), повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма глутамилтрансферазы (ГГТ). Нечасто: повышение концентрации билирубина в крови. Частота неизвестна (пострегистрационные данные): тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом) (см. раздел «Особые указания»); гепатит, желтуха. Нарушения психики Часто: бессонница. Нечасто: чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания. Редко: психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары. Частота неизвестна (пострегистрационные данные): нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки, нарушения внимания, дезориентация, нервозность, нарушение памяти, делирий. Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам Очень редко: приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.

• Передозировка

  
  Симптомы:передозировки Исходя из данных, полученных в токсикологических исследованиях левофлоксацина у животных, важнейшими ожидаемыми симптомами острой Передозировки левофлоксацином являются
  Симптомы:со стороны центральной нервной системы (нарушения сознания, включая спутанность сознания, головокружение и судороги). При применении левофлоксацина при передозировке наблюдались эффекты со стороны центральной нервной системы, включая спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор. Возможно развитие тошноты и возникновение эрозий слизистой оболочки желудочно кишечного тракта. В клиникофармакологических исследованиях, проведенных с дозами левофлоксацина, превышающими терапевтические, наблюдалось удлинение интервала QT. Лечение передозировки В случае передозировки требуется тщательно наблюдение за пациентом, включая мониторирование электрокардиограммы. Лечение симптоматическое. В случае острой передозировки показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного амбулаторного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

• Способ применения и дозы

  Таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг, 500 мг или 750 мг принимают внутрь один или два раза в сутки. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана).
  Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, так как прием пищи не влияет на абсорбцию препарата (см. раздел «Фармакокинетика»).
  Препарат следует принимать не менее чем через 2 часа до или через 2 часа после приема препаратов, содержащих магний и/или алюминий, железо, цинк или сукральфат (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
  Учитывая то, что биодоступность левофлоксацина при приеме в таблетках равна 99-100 %, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии левофлоксацина на прием таблеток следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при внутривенной инфузии (см. раздел «Фармакокинетика»).
  Пропуск приема одной или нескольких доз препарата
  Если случайно пропущен прием препарата, то надо, как можно скорее, принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат согласно рекомендованному режиму его дозирования.
  Дозы и продолжительность лечения
  Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, a также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.
  Рекомендуемый режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальной функцией почек (КК > 50 мл/мин)
  - Внебольничная пневмония: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) -7–14 дней.
  Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (пенициллин-умеренно чувствительные/-чувствительные/-резистентные), Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, - по 1 таблетке 750 мг 1 раз в сутки – 5 дней.
  - Госпитальная пневмония: по 1 таблетке 750 мг 1 раз в сутки - 7-14 дней.
  - Осложнённые инфекции мочевыводящих путей: по 2 таблетки 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 7-14 дней. При лечении осложненных инфекций мочевыводящих путей, вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, и острого пиелонефрита, вызванного Escherichia coli, включая случаи с сопутствующей бактериемией, - по 1 таблетке 750 мг 1 раз в сутки 5 дней.
  - Пиелонефрит: по 2 таблетки 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 7-10 дней.
  - Хронический бактериальный простатит: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 28 дней.
  - Инфекции кожных покровов и мягких тканей: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) - 7-14 дней. При осложненных инфекциях кожных покровов и мягких тканей: по 1 таблетке 750 мг 1 раз в сутки - 10-14 дней.
  - Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 1 таблетке 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) - до 3-х месяцев.
  - Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг (соответственно по 500 мг левофлоксацина) 1 раз в сутки в течение до 8 недель.
  - Острый синусит: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 10-14 дней; по 1 таблетке 750 мг 1 раз в сутки - 5 дней.
  - Обострение хронического бронхита: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 7-10 дней.
  - Неосложнённые цистит: по 1 таблетке 250 мг 1 раз в сутки (соответственно по 250 мг левофлоксацина) - 3 дня.
  Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек (КК ≤50 мл/мин)
  Левофлоксацин выводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек требуется снижение дозы препарата.Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени
  При нарушении функции печени не требуется коррекция режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени .
  Режим дозирования у пациентов пожилого возраста
  Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата;
  эпилепсия;
  поражения сухожилий при применении фторхинолонов в анамнезе; псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis) (см.разделы «Побочное действие», «Особые указания»);
  детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);
  беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста у плода);
  период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка).
  Ввиду отсутствия возможности деления таблетки надвое противопоказано применение препарата у пациентов с нарушениями функции почек:
  - у пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин при режиме дозирования с первоначальной дозой 250 мг/ 24 ч;
  - у пациентов с клиренсом кретинина менее 20 мл/мин при режиме дозирования с первоначальной дозой 500 мг/24 ч и 500 мг/12 ч.

• Меры предосторожности

  С осторожностью
  - У пациентов, предрасположенных к развитию судорог [у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС), у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин] (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственный средствами»).
  - У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами).
  - У пациентов с нарушением функции почек с клиренсом креатинина 50-20 мл/мин (также см. раздел «Противопоказания»).
  - У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; c заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. разделы «Передозировка», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).
  - У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты, например, глибенкламид или препараты инсулина (возрастает риск гипогликемии).
  - У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).
  - У пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания (см. раздел «Особые указания»).
  - У пациентов пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий).

• Особые указания

  С осторожностью применяют левофлоксацин пациентам пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).
  
  После нормализации температуры рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч. Длительность в/в вливания 500 мг (100 мл инфузиоиного раствора) должна составлять не менее 60 мин. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы - риск развития гемолиза.
  
  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  
  В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Применение при беременности и в период лактации

  Левофлоксацин противопоказан для применения у беременных и кормящих грудью женщин.

• Показания к применению

  Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
  - внебольничная пневмония;
  - госпитальная пневмония (для дозировки 750 мг);
  - осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
  - хронический бактериальный простатит;
  - инфекции кожных покровов и мягких тканей;
  - для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;
  - профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.
  Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:
  - острый синусит;
  - обострение хронического бронхита;
  - неосложненный цистит.
  При применении препарата Левофлоксацин следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране (см.раздел «Особые указания»).

• Фармакокинетика

  Абсорбция
  Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100 %. После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 1-2 ч и составляет 5,2±1,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.
  На 10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки Сmах левофлоксацина составляла 5,7 ± 1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме крови (Сmin) составляла 0,5 ± 0,2 мкг/мл. На 10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 2 раза в сутки Сmах составляла 7,8 ± 1,1 мкг/мл, а Cmin 3,0 ± 0,9 мкг/мл.
  Распределение
  Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40 %. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет, в среднем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.
  Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги.
  После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3, соответственно.
  После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах - 97,9 мкг/мл.
  Проникновение в легочную ткань
  Максимальные концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови.
  Проникновение в альвеолярную жидкость
  После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрациями в плазме крови.
  Проникновение в костную ткань
  Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости, с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).
  Проникновение в спинномозговую жидкость
  Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
  Проникновение в ткань предстательной железы
  После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.
  Концентрации в моче
  Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.
  Метаболизм
  Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.
  Выведение
  После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (Т1/2) - 6-8 ч). Выведение, преимущественно, через почки (более 85 % принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175 ± 29,2 мл/мин.
  Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.
  Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
  Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и у женщин не различается. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).
  При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) умеьшаются, а T1/2 увеличивается.
  Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг препарата.

• Фармакологическое действие

  Левофлоксацин – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах чувствительных микроорганизмов.
  Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.
  In vitro
  Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мг/л; зона ингибирования ≥ 17 мм)
  -Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. , Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative
  methi-S(I) [коагулазонегативные метициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные, Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci u G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia peni I/S/R (пенициллин- умерено чувствительные/-чувствительные/-резистентные), Viridans streptococci peni-S/R ( пенициллин-чувствительные/-резистентные).
  -Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumanii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza ampi-S/R (ампициллин- чувствительные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxela catarrhalis β+/β- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii Providencia spp.
  Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.
  -Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veilonella spp.
  -Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp. , Ureaplasma urealyticum.
  Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм)
  -Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R(метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-резистентные).
  -Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli.
  -Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК > 8мг/л; зона ингибирования < 13 мм)
  -Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные).
  -Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
  -Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.
  -Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
  Резистентность
  Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.
  В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.
  Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):
  -Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
  -Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzaemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
  -Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae

• Описание товара

  Дозировка 500 мг и 750 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета. На поперечном разрезе ядро от белого до светло-желтого цвета.

• Срок годности

  3 года

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой