Юперио таб.п/о плен. 102,8мг+97,2мг №28

В наличии

Производитель: ООО Новартис-Нева

Действующее вещество: Валсартан+Сакубитрил

Юперио - все лекарственные формы

Форма выпуска:
Таблетки покрытые оболочкой
Таблетки покрытые оболочкой
Дозировка:
102,8мг+97,2мг
102,8+97,2
25,7+24,3
51,4+48,6
Фасовка:
№28
28

цена

2487 Руб .

24.87 бонусов

Количество товара ограничено, указанные остатки и цены действительны на 25.12.2024
При бронировании товара ждите подтверждения

Цена действительна при бронировании на сайте

Самовывоз через 1 час: в 837 аптеках
Доставка: 1 день

Стоимость доставки от 149 Руб.


Подробнее о доставке
Под заказ: в 1127 аптеках
Описание
Характеристики
Наличие в аптеках
Отзывы о товаре

Описание

  • Условия хранения

    При температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

  • Взаимодействие с другими препаратами

    Применение препаратов, содержащих комплекс сакубитрил+валсартан одновременно с НПВП у пациентов в возрасте старше 65 лет, у пациентов с гиповолемией (включая пациентов, получающих диуретики) и у пациентов с нарушениями функции почек может увеличивать риск ухудшения функции почек.

    Возможность лекарственного взаимодействия между данным комплексом и препаратами лития не изучали. При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и усиление, в связи с этим, токсических проявлений.

    У пациентов, получающих препарат, содержащий комплекс сакубитрил+валсартан, вместе с препаратами лития, рекомендуется тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови. В случае дополнительного применения диуретического лекарственного препарата риск токсического действия лития может увеличиваться.

    Активный метаболит сакубитрила (LBQ657) и валсартан являются субстратами белков-переносчиков ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ и ОАТЗ; валсартан также является субстратом белка-переносчика MRP2. У пациентов, получающих данный комплекс одновременно с ингибиторами ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ, ОАТЗ (например, рифампицином и циклоспорином) или MPR2 (например, ритонавиром) может увеличиваться системная экспозиция LBQ657 или валсартана соответственно. В начале и в момент завершения совместного применения данного комплекса и данной группы препаратов требуется соблюдать осторожность.

  • Состав

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 200 мг (102,8 мг + 97,2 мг) содержит:

    Действующее вещество: сакубитрила и валсартана гидратный комплекс натриевых солей -226,206 мг (в пересчете на кислотную форму безводную 200 мг, что эквивалентно содержанию 97,2 сакубитрила и 102,8 мг валсартана;

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 69,794 мг, гипролоза - 50,000 мг, кросповидон - 36,000 мг, магния стеарат - 12,000 мг, тальк - 4,000 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,000 мг;

    Оболочка: премикс оболочки белый - 11,796 мг (гипромеллоза - 8,422 мг, титана диоксид - 1,687 мг, макрогол 4000 - 0,843 мг, тальк - 0,843 мг), премикс оболочки красный - 0,168 мг (гипромеллоза - 0,120 мг, краситель железа оксид красный - 0,024 мг, макрогол 4000 -0,012 мг, тальк 0,012 мг), премикс оболочки черный - 0,036 мг (гипромеллоза - 0,026 мг, краситель железа оксид черный 0,005 мг, макрогол 4000 - 0,003 мг, тальк - 0,003 мг).

  • Побочное действие

    Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

    Со стороны обмена веществ: очень часто - гиперкалиемия; часто - гипокалиемия.

    Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - ортостатическое головокружение.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - выраженное снижение АД; часто - обморок, ортостатическая гипотензия.

    Со стороны дыхательной системы: часто - кашель.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек.

    Со стороны мочевыделительной системы: очень часто - нарушение функции почек; часто - почечная недостаточность (в т.ч. острая почечная недостаточность).

    Общие реакции: часто - повышенная утомляемость, астения.

  • Передозировка

    Данных о передозировке препаратом Юперио у человека недостаточно. Однократное применение препарата в дозе 1200 мг и многократное в дозе 900 мг у здоровых добровольцев сопровождалось хорошей переносимостью.

    Наиболее вероятным симптомом передозировки является выраженное снижение АД, обусловленное антигипертензивным действием действующих веществ. В этом случае рекомендовано симптоматическое лечение.

    При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, объема циркулирующей крови (ОЦК) и количества выделяемой мочи. Удаление действующих веществ при проведении гемодиализа маловероятно, поскольку значительная их часть связывается с белками плазмы крови.

  • Способ применения и дозы

    Для приема внутрь.

    Целевая (максимальная суточная) доза комплекса составляет 200 мг 2 раза/сут. Рекомендуемая начальная доза 100 мг 2 раза/сут.
    У пациентов, не получавших ранее терапию ингибиторами АПФ или АРА II, или получавших эти препараты в низких дозах, начинать терапию комплексом следует в дозе 50 мг 2 раза/сут с медленным повышением дозы (удваивание суточной дозы 1 раз в 3-4 недели).
    В зависимости от переносимости дозу следует увеличивать в 2 раза каждые 2-4 недели вплоть до достижения целевой (максимальной суточной) дозы 200 мг 2 раза/сут.
    Применение данного комплекса возможно не раньше чем через 36 ч после отмены ингибитора АПФ, т.к. в случае одновременного применения может возникнуть ангионевротический отек.

    Так как в состав коплекса входит АРА II валсартан, его не следует применять одновременно с другим препаратом, в состав которого входит АРА II.

  • Противопоказания

    Одновременное применение с ингибиторами АПФ, а также период 36 часов после отмены ингибиторов АПФ; наличие ангионевротического отека в анамнезе на фоне предшествующей терапии ингибиторами АПФ или АРА II; одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (СКФ<60 мл/мин/1.73 м2); одновременное применение с другими препаратами, содержащими АРА II, т.к. в состав препарата входит валсартан; нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд Пью), биллиарный цирроз и холестаз; возраст до 18 лет; беременность, планирование беременности и период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к сакубитрилу или к валсартану.

  • Меры предосторожности

    Тяжелые нарушения функции почек (СКФ <30 мл/мин/1.73 м2), в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе или проходящих процедуру гемодиализа (СКФ<15 мл/мин/1.73 м2), двусторонний стеноз почечной артерии, гиповолемия (которая может быть вызвана терапией диуретиками, низкосолевой диетой, диареей или рвотой), на фоне лечения препаратми, которые способны вызывать гиперкалиемию (например, калийсберегающие диуретики, препараты калия); одновременно со статинами, ингибиторами ФДЭ5; указания в анамнезе на ангионевротический отек; пациенты негроидной расы (т.к. они могут быть более подвержены риску ангионевротического отека).

  • Особые указания

    Вероятность возникновения выраженного снижения АД, как правило, выше у пациентов с гиповолемией, которая может быть вызвана терапией диуретиками, низкосолевой диетой, диареей или рвотой. Перед началом применения комплекса следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или восполнить ОЦК.

    В случае клинически значимого ухудшения функции почек следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы комплекса. При применении у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек следует соблюдать осторожность.

    В случае возникновения клинически значимой гиперкалиемии следует рассмотреть такие меры, как снижение потребления калия с пищей или коррекция дозы сопутствующих препаратов. Рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, в особенности у пациентов с такими факторами риска, как тяжелые нарушения функции почек, сахарный диабет, гипоальдостеронизм или диета с высоким содержанием калия.

    При возникновении ангионевротического отека лечение данным комплексом следует немедленно отменить и назначить надлежащее лечение и наблюдение за пациентом до полного и стойкого разрешения всех возникших симптомов. Повторно применять препараты, содержащие сакубитрил и валсартан не следует. В случаях подтвержденного ангионевротического отека, при котором отек распространялся только на лицо и губы, данное состояние, как правило, разрешалось без вмешательства, хотя применение антигистаминных средств способствовало облегчению симптомов.

    Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. В тех случаях, когда отек распространяется на язык, голосовые складки или гортань, что может привести к обструкции дыхательных путей, необходимо немедленно начать надлежащее лечение.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    В связи с возможным возникновением головокружения или повышенной утомляемости следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с механизмами.

  • Применение при беременности и в период лактации

    Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

  • Показания к применению

    Хроническая сердечная недостаточность (II-IV ФК по классификации NYHA) у пациентов с систолической дисфункцией с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

  • Фармакокинетика

    После приема внутрь комплекс сакубитрил+валсартан распадается на сакубитрил, который затем метаболизируется с образованием метаболита LBQ657, и валсартан; концентрации указанных веществ в плазме крови достигают максимума через 0.5 ч, 3 ч и 1.5 ч соответственно. Абсолютная биодоступность сакубитрила и валсартана после приема внутрь составляет >60% и 23% соответственно. В случае приема комплекса сакубитрила и валсартана 2 раза/сут Css сакубитрила, LBQ657 и валсартана достигаются через 3 дня. Статистически значимого накопления сакубитрила и валсартана в равновесном состоянии не отмечается; в то же время накопление LBQ657 превышает концентрацию при однократном применении в 1.6 раза.

    Связывание комплекса сакубитрил+валсартан с белками плазмы крови составляет 94-97%. Сравнение экспозиций в плазме крови и СМЖ показывает, что LBQ657 в небольшой степени проникает через ГЭБ (0.28%). Кажущийся Vd комплекса сакубитрил+валсартан составляет от 107.8 до 157.4 л.

    Сакубитрил под действием ферментов быстро превращается в метаболит LBQ657, который далее существенно не метаболизируется. Валсартан метаболизируется в незначительной степени, в виде метаболитов обнаруживается лишь около 20% от введенной дозы. В плазме крови в незначительных концентрациях (<10%) обнаруживался гидроксильный метаболит. Поскольку и сакубитрил, и валсартан в минимальной степени метаболизируются при участии изоферментов цитохрома CYP450, изменение их фармакокинетики в случае одновременного применения препаратов, влияющих на изоферменты CYP450, представляется маловероятным.

    После приема внутрь 52-68% сакубитрила (главным образом, в виде LBQ657) и около 13% валсартана и его метаболитов выводятся почками; 37-48% сакубитрила (главным образом, в виде LBQ657) и 86% валсартана и его метаболитов выводятся через кишечник.

    Сакубитрил, LBQ657 и валсартан выводятся из плазмы крови со средними Т1/2, составляющими приблизительно 1.43 ч, 11.48 ч и 9.9 ч соответственно.

    В изученном диапазоне доз комплекса сакубитрил+валсартан (50-400 мг) фармакокинетические параметры сакубитрила, LBQ657 и валсартана изменяются пропорционально дозе.

    Для LBQ657 наблюдалась корреляция между функцией почек и AUC, для валсартана такой корреляции не наблюдалось. У пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести (СКФ >30 мл/мин/1.73 м2 до <60 мл/мин/1.73 м2) AUC LBQ657 была в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени тяжести (СКФ <30 мл/мин/1.73 м2) AUC для LBQ657 увеличивалась в 2.7 раза. У пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести корректировать дозу препарата не требуется. Данных о применении у пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени тяжести недостаточно, при применении комплекса сакубитрила и валсартана у данной категории пациентов рекомендуется соблюдать осторожность.

    LBQ657 и валсартан в значительной степени связываются с белками плазмы крови, поэтому их эффективное удаление из крови при гемодиализе маловероятно.

    У пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степенями тяжести экспозиция сакубитрила увеличивалась в 1.5 и 3.4 раза соответственно. Экспозиция LBQ657 - в 1.5 и 1.9 раза, а валсартана — в 1.2 и 2.1 раза (в сравнении со здоровыми добровольцами).

  • Фармакологическое действие

    Комбинированное лекарственное средство. Действие опосредовано одновременным подавлением активности неприлизина (нейтральной эндопептидазы, NEP) веществом LBQ657 (активным метаболитом сакубитрила) и блокадой рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ1) валсартаном, который является антагонистом рецепторов ангиотензина II (АРА II). Взаимодополняющие благоприятные эффекты сакубитрила и валсартана на состояние сердечно-сосудистой системы и почек у пациентов с сердечной недостаточностью обусловлены увеличением количества пептидов, расщепляемых неприлизином (таких как натрийуретические пептиды, НП), что опосредовано действием LBQ657, одновременно происходит подавление валсартаном негативных эффектов ангиотензина II. НП активируют мембраносвязанные рецепторы, сопряженные с гуанилилциклазой, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вызывающего симптомы вазодилатации, увеличение натрийуреза и диуреза, увеличение скорости клубочковой фильтрации и почечного кровотока, подавление высвобождения ренина и альдостерона, снижение симпатической активности, а также антигипертрофическое и антйфибротическое действие. Валсартан, избирательно блокируя АТ1-рецептор, подавляет негативные эффекты ангиотензина II на сердечно-сосудистую систему и почки, а также блокирует ангиотензин II-зависимое высвобождение альдостерона. Это предотвращает стойкую активацию РААС, которая вызывает сужение сосудов, задержку натрия и воды почками, активацию роста и пролиферацию клеток, а также последующую перестройку сердечно-сосудистой системы, усугубляющей нарушения ее функционирования.

    В клиническом исследовании при применении комбинации валсартана/сикубитрил у пациентов с хронической сердечной недостаточностью статистически достоверно снижался риск летального исхода по причине сердечно-сосудистой патологии или госпитализации в связи с острой сердечной недостаточностью. Абсолютное снижение риска летального исхода по причине сердечно-сосудистой патологии или госпитализации в связи с острой сердечной, недостаточностью составляло 4.7%.

  • Описание товара

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с фаской, овальные, двояковыпуклые, без риски, на одной стороне нанесена гравировка "Lll", на другой - "NVR"; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
    Артерильная гипертония.

  • Срок годности

    30 месяцев. Препарат не следует использовать после истечения срока годности.

  • Форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг (102,8 мг + 97,2 мг)
    По 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
    По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.