Никсар таб. 20мг №10

Описание

• Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 30оС.
  
  Хранить в недоступном для детей месте!

• Взаимодействие с другими препаратами

  Взаимодействие с пищевыми продуктами: пища снижает биодоступность биластина после приема внутрь на 30%.
  
  Взаимодействие с грейпфрутовым соком: в случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно с грейпфрутовым соком биодоступность биластина снижалась на 30%. Подобный эффект может наблюдаться и в случае других фруктовых соков. Степень уменьшения биодоступности может различаться в зависимости от производителя сока и фруктов, из которых он получен. Данное взаимодействие обусловлено способностью компонентов фруктов подавлять активность белка-переносчика органических анионов OATP1A2, для которого биластин является субстратом. Уменьшать концентрацию биластина в плазме могут и лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами OATP1A2, например, ритонавир или рифампицин.
  
  Взаимодействие с кетоконазолом или эритромицином: в случае приема биластина одновременно с кетоконазолом или эритромицином ПФК биластина увеличивалась в 2 раза, а Cмакс – в 2-3 раза. Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника, так как биластин является субстратом P-гликопротеида и не метаболизируется. На профиль безопасности биластина, с одной стороны, и кетоконазола или эритромицина, с другой, эти эффекты, по-видимому, не влияют. Увеличивать концентрацию биластина в плазме могут и другие лекарственные препараты, являющиеся субстратами или ингибиторами P-гликопротеида, например, циклоспорин.
  
  Взаимодействие с дилтиаземом: в случае приема биластина в дозе 20 мг одновременно с дилтиаземом в дозе 60 мг Cмакс биластина увеличивалась на 50%. Подобный эффект можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника; на профиль безопасности биластина этот эффект, по-видимому, не влияет.
  
  Взаимодействие с алкоголем: после одновременного применения алкоголя и биластина в дозе 20 мг психомоторные функции находились на том же уровне, что и после одновременного применения алкоголя и плацебо.
  
  Взаимодействие с лоразепамом: в случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно с лоразепамом в дозе 3 мг в течение 8 дней усиления подавляющего действия лоразепама на ЦНС выявлено не было.

• Состав

  Действующее вещество:
  биластин - 20,00 мг;
  
  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 103,00 мг, карбокси- метилкрахмал натрия (тип А) - 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,50 мг, магния стеарат - 0,50 мг.
  Описание:Овальные, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с односторонней риской для деления.

• Побочное действие

  Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения случая: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
  Нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, диспепсия, гастрит, боль в животе, боль в верхних отделах живота, неприятные ощущения в желудке, тошнота.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
  Нечасто: кожный зуд.
  Нарушения со стороны нервной системы
  Часто: сонливость, головная боль;
  Нечасто: головокружение.
  Нарушения психики
  Нечасто: тревожность, бессонница.
  Нарушения обмена веществ
  Нечасто: повышение аппетита, увеличение массы тела.
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
  Нечасто: шум в ушах, вертиго.
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  Нечасто: одышка, сухость слизистой оболочки носа, неприятные ощущения в носу.
  Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
  Нечасто: блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, другие изменения на электрокардиограмме.
  Инфекционные и паразитарные заболевания
  Нечасто: герпетическое поражение полости рта.
  Прочие:
  Нечасто: жажда, повышенная утомляемость, астения, лихорадка, увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови, увеличение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности "печеночных" ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы).

• Передозировка

  Симптомы: данные, касающиеся острой передозировки, были получены только в клинических исследованиях, входивших в программу разработки биластина. На фоне применения биластина в дозах, превышавших терапевтическую в 10-11 раз (220 мг в случае однократного применения, либо 200 мг/сут в случае применения в течение 7 дней), побочные действия у здоровых добровольцев возникали в 2 раза чаще, чем на фоне применения плацебо. В числе побочных действий, которые отмечались чаще всего, были головокружение, головная боль и тошнота. Серьезных побочных действий и значительного увеличения интервала QTc отмечено не было.
  
  В перекрестном исследовании с измерением интервалов QT/QTc, в котором у 30 здоровых добровольцев изучали влияние многократного применения биластина (в дозе 100 мг/сут в течение 4 дней) на реполяризацию желудочков, статистически значимого удлинения интервала QTc выявлено не было.
  
  Лечение: рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение.
  
  Специфический антидот для биластина не известен.

• Способ применения и дозы

  Применяется внутрь
  
  Взрослые и подростки (12 лет и старше)
  
  Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки для облегчения симптомов аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы.
  
  Таблетку следует применять внутрь за 1 час до или через 2 часа после приема пищи или фруктового сока. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.
  
  Пациенты пожилого возраста
  
  Пациентам пожилого возраста корректировать дозу не требуется. Опыт применения препарата у пациентов старше 65 лет незначителен.
  
  Дети в возрасте до 12 лет
  
  Безопасность и эффективность биластина у детей в возрасте до 12 лет не установлены.
  
  Нарушения функции почек
  
  Пациентам с нарушениями функции почек корректировать дозу не требуется.
  
  Нарушения функции печени
  
  Опыт клинического применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени отсутствует. Поскольку биластин не подвергается метаболизму и выводится главным образом через почки, нарушение функции печени не должно приводить к увеличению его системного воздействия до опасного уровня. Поэтому пациентам с нарушениями функции печени корректировки дозы не требуется.
  
  Длительность лечения определяется индивидуально лечащим врачом.
  
  Пациентам с аллергическим ринитом препарат следует применять только в период контакта с аллергенами. Пациентам с сезонным аллергическим ринитом лечение можно прекращать после разрешения симптомов и возобновлять после их возвращения. Пациентам с круглогодичным аллергическим ринитом препарат можно непрерывно применять в течение периода контакта с аллергенами. У пациентов с крапивницей длительность лечения зависит от характера и продолжительности симптомов, а также от их динамики.

• Противопоказания

  гиперчувствительность на действующее вещество (биластин) и на любое из вспомогательных веществ
  
  детский возраст до 12 лет
  
  беременность и период лактации

• Особые указания

  У пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек применение биластина одновременно с ингибиторами P-гликопротеида (кетоконазолом, эритромицином, циклоспорином, ритонавиром, дилтиаземом и др.) может приводить к повышению концентрации биластина в плазме и тем самым к увеличению риска его побочных действий. По этой причине пациентам нарушениями функции почек средней и тяжелой степени биластин одновременно с ингибиторами P-гликопротеида применять не следует.
  
  Фертильность: клинические данные ограничены или отсутствуют.
  
  Беременность и лактация
  
  Беременность: данные по применению биластина у беременных женщин ограничены или отсутствуют вовсе.
  
  Лактация: данные о том, проникает ли биластин в грудное молоко у женщин, отсутствуют. Выведение биластина с молоком у животных не изучалось. Решение о продолжении или прекращении грудного вскармливания, а также о продолжении или прекращении терапии препаратом Никсар® следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка, с одной стороны, и необходимости матери в терапии биластином, с другой.
  
  Применение в педиатрии
  
  Безопасность и эффективность биластина у детей в возрасте до 12 лет не подтверждены.
  
  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
  По данным исследования, в котором изучали влияние биластина на способность управлять автомобилем, применение биластина в дозе 20 мг на способности к управлению транспортными средствами не влияет. Однако пациентов следует информировать о том, что в очень редких случаях препарат может вызывать сонливость и тем самым влиять на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов

• Применение при беременности и в период лактации

  Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

• Показания к применению

  Аллергический (сезонный и круглогодичный) риноконъюнктивит: устранение или облегчение симптомов (чихание, ощущение заложенности носа, зуд слизистой оболочки носа, ринорея, ощущение жжения и зуда в глазах, покраснение глаз, слезотечение);
  крапивница: устранение или уменьшение кожного зуда, сыпи.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  
  После приема внутрь Никсар® быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,3 часа после приема. Накопления препарата в организме выявлено не было. Средний показатель биодоступности Никсара® при его пероральном введении составляет 61%.
  
  Распределение
  
  При применении в терапевтических дозах Никсар® связывается с белками плазмы на 84-90%.
  
  Биотрансформация
  
  В исследованиях in vitro у Никсара® не было выявлено способности индуцировать или подавлять активность изоферментов цитохрома P450.
  
  Элиминация
  
  По данным исследования, проведенного у здоровых добровольцев, после однократного применения Никсара® в дозе 20 мг почти 95% от введенной дозы обнаруживались в моче и кале (28,3% и 66,5% соответственно) в виде неизмененного Никсара®, из чего следует, что в организме человека Никсар® метаболизируется незначительно. В среднем, период полувыведения Никсара® у здоровых добровольцев составляет 14,5 часов.
  
  Пациенты с нарушением функции почек
  
  Средняя величина AUC и период полувыведения препарата Никсар® увеличиваются при тяжелой почечной недостаточности. Практически у всех пациентов через 48-72 ч после приема Никсар® в моче не обнаруживался. Подобные изменения фармакокинетики не должны иметь клинического значения и сказываться на безопасности применения Никсара®, поскольку его концентрации в плазме у пациентов с нарушениями функции почек остаются в безопасных пределах.
  
  Пациенты с нарушением функции печени
  
  Фармакокинетические данные для пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют. В организме человека Никсар® не метаболизируется. Клинически значимое влияние нарушений функции печени на фармакокинетику Никсара® представляется маловероятным.
  
  Пациенты пожилого возраста
  
  Данные о применении препарата у пациентов старше 65 лет ограничены. Фармакокинетические параметры Никсара® у пожилых пациентов и у пациентов молодого возраста статистически значимо не различаются.

• Фармакологическое действие

  Биластин – это антигистаминное средство длительного действия, не вызывающее седативного эффекта, избирательно связывающееся с периферическими H1-рецепторами и не связывающееся с M-холинорецепторами.
  
  В клинических исследованиях доказано, что в случае однократного применения биластин в течение 24 часов подавляет вызываемые гистамином кожные реакции с волдырями и эритемой. Биластин облегчает симптомы аллергического риноконъюнктивита (чихание, выделение из носа, зуд в носу, заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение и покраснение глаз)
  
  У пациентов наблюдалось улучшение самочувствия.
  
  Ни клинически значимого удлинения интервала QTc, ни других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы в клинических исследованиях биластина выявлено не было.
  
  В контролируемых клинических исследованиях, в которых биластин применяли в рекомендованной дозе 20 мг 1 раз в сутки, профили безопасности биластина и плацебо в отношении ЦНС были сходными. В клинических исследованиях биластин, применяемый в дозах до 40 мг 1 раз в сутки, не влиял на психомоторные функции и на способность управлять автомобилем (в стандартном тесте на вождение).
  
  У пациентов пожилого возраста (возраст ≥65 лет), которых включали в исследования II и III фазы, эффективность и безопасность препарата не отличались от таковых у пациентов более молодого возраста.

• Описание товара

  Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с насечкой для деления, без трещин или дефектов

• Срок годности

  5 лет

• Форма выпуска

  По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминия.
  
  1, 2, 3, 4 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.