Рабелок лиоф.д/р-ра для в/в введ. 20мг №1

Описание

• Условия хранения

  В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
  
  Хранить в недоступном для детей месте.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Лекарственные средства, метаболизирующиеся посредством изоферментов цитохрома CYP4S0
  
  Рабепразол метаболизируется посредством ферментной системы цитохрома Р450. Исследования у здоровых добровольцев показали, что рабепразол не оказывал клинически значимого взаимодействия на другие лекарственные средства, метаболизирующиеся посредством изоферментов цитохрома Р450, такие как варфарин и теофиллин при однократном пероральном введении, диазепам при однократном внутривенном введении, фенитоин при однократном внутривенном введении (с дополнительным пероральным приемом).
  
  Варфарин
  
  Имеются сообщения об удлинении международного нормализованного отношения (МНО) и протромбинового времени (ПВ) у пациентов, получавших одновременно ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, и варфарин. Удлинение МНО и ПВ может приводить к повышению риска кровотечений.
  
  Циклоспорин
  
  В исследованиях in vitro с микросомами печени человека было показано, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с ингибирующей концентрацией 50- 62 мкмоль, которая более чем в 50 раз превышает максимальную концентрацию у здоровых добровольцев после применения 20 мг рабепразола. Эта степень ингибирования была сходна с таковой для омепразола в эквивалентных концентрациях.
  
  Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от pH желудка Взаимодействие лекарственных средств, чья абсорбция зависит от pH желудка, может происходить вследствие значимого подавления секреции соляной кислоты рабепразолом. Например, у здоровых добровольцев одновременное применение 20 мг рабепразола приводило к 30% снижению био доступности кетоконазола и снижению AUC и Стах дигоксина на 19% и 29% соответственно; необходимо наблюдение за пациентами при одновременном применении рабепразола и таких лекарственных средств.
  
  Одновременное применение рабепразола и антацидов приводит к клинически значимым изменениям плазменной концентрации рабепразола.
  
  При одновременном применении атазанавира с ингибиторами протонной помпы ожидается значимое снижение концентрации атазанавира, что приводит к снижению его терапевтического эффекта, поэтому одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы (включая рабепразол) не рекомендуется.
  
  Лекарственные средства, метабол из ирующиеся посредством изофермента CYP2C19
  
  В клиническом исследовании в Японии, оценивающем рабепразол у пациентов в зависимости от генотипа CYP2C19 (п=6 в каждой категории генотипа), подавление кислотопродукции было выше у медленных метаболизаторов по сравнению с быстрыми, что может быть связано с более высокой концентрацией рабепразола у медленных метаболизаторов. Различия между медленными и быстрыми метаболизаторами при взаимодействии с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися при участии CYP2C19, не исследовались.

• Состав

  Активное вещество: рабепразол натрия 20 мг.
  
  Вспомогательные вещества: маннитол 75 мг, натрия гидроксид до pH 11,0.

• Побочное действие

  В клинических исследованиях с частотой >2% и с частотой превышавшей плацебо сообщалось о следующих нежелательных реакциях: боль (без уточнения локализации), фарингит, метеоризм, инфекции, запор. Для следующих нежелательных реакций, наблюдавшихся в клинических исследованиях, причинно-следственная связь с приемом рабепразола не была установлена: головная боль, абдоминальная боль, диарея, сухость во рту, головокружение, периферические отеки, повышение активности "печеночных" ферментов, гепатит, печеночная энцефалопатия, миалгия, артралгия. Постмаркетинговый опыт: переломы костей.

• Передозировка

  Вследствие того, что рабепразол в высокой степени связывается с белками крови, он не выводится посредством диализа. В случае передозировки проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

• Способ применения и дозы

  Только для внутривенного введения. Внутривенное введение показано только в тех случаях, когда пероральная терапия невозможна; как только пероральная терапия может быть осуществлена, внутривенное введение прекращают.
  
  Рекомендуемая доза для взрослых - 20 мг один раз в сутки.
  
  Внутривенная инъекция: содержимое флакона растворяют в 5 мл воды для инъекций, которое вводят в течение 5-15 минут.
  
  Внутривенная инфузия: приготовленный, как указано выше раствор для внутривенной инъекции, в последующем должен быть разведен в достаточном количестве совместимого раствора для инфузий и введен путем краткосрочной инфузии в течение 15-30 минут.
  
  Совместимость с растворами для инфузии: рабепразол совместим со стерильной водой для инъекций и 0.9% раствором натрия хлорида. Никакие другие жидкости и растворы не должны применяться для внутривенного введения рабепразола.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к рабепразолу, в т.ч. замещенным бензимидазолам, или любому другому компоненту препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

• Меры предосторожности

  Тяжелая печеночная недостаточность.

• Особые указания

  До и после лечения рекомендуется проводить эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
  
  В нескольких опубликованных наблюдательных исследованиях сообщалось о возможной связи лечения ингибиторами протонной помпы с повышенным риском развития остеопороз-ассоциированных переломов костей бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был повышен у пациентов, получавших высокие дозы или лечившиеся длительно (1 год и более). Необходимо использовать наименьшую эффективную дозу и минимальный курс лечения в зависимости от показаний, по которым применяются ингибиторы протонной помпы.
  
  Исследований влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и работу со сложными механизмами не проводилось.
  
  В случае развития таких нежелательных реакций, как головокружение, рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Применение при беременности и в период лактации

  Противопоказано.

• Показания к применению

  Рабепразол для внутривенного введения показан в качестве альтернативы для тех пациентов, для которых пероральная терапия невозможна или не показана:
  
  -острая язва двенадцатиперстной кишки с кровотечением или тяжелым эрозивным поражением;
  
  -острая язва желудка с кровотечением или тяжелым эрозивным поражением; -краткосрочная терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) с эрозивными или язвенными поражениями;
  
  -профилактика аспирации кислым содержимым желудка;
  
  -стресс-индуцированное поражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта в критических состояниях;
  
  -патологические гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера- Эллисона;
  
  -ступенчатый переход (ступенчатая терапия) с перорального приема рабепразола в случае, если пациент предварительно находился на лечении пероральным рабепразолом и временно не может принимать пероральные лекарственные средства по любой причине.

• Фармакокинетика

  Биодоступность при внутривенном введении - 100%. Фармакокинетика (максимальная концентрация и площадь под кривой "концентрации-время" (AUC)) рабепразола линейна в диапазоне доз от 10 до 40 мг; фармакокинетические показатели не изменяются при многократном введении. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови - 1-2 ч. Связь с белками плазмы -96.3%. Экстенсивно метаболизируется. Тиоэфир и сульфоновое производное являются первичными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме. Оба метаболита не обладают значимой антисекреторной активностью. Исследования in vitro показали, что рабепразол метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP3A до сульфонового производного и CYP2C19 - до десметилрабепразола. Тиоэфир образуется путем неферментного превращения рабепразола. Известно, что CYP2C19 имеет генетический полиморфизм вследствие его дефицита в некоторых субпопуляциях (3-5% - у европейской расы, 17-20% - у монголоидной расы). Метаболизм рабепразола у таких пациентов замедлен. Клиренс - 283 ± 98 мл/мин. Выводится почками - 90% в основном в виде тиоэфира карбоновой кислоты, а также в виде конъюгатов и метаболитов меркаптуровой кислоты; оставшаяся часть выводится через кишечник.
  
  У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, максимальная концентрация (Сmах) - на 60%.

• Фармакологическое действие

  Рабепразол - ингибитор протонного насоса (Н+/К+АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Медиана ингибиторного эффекта рабепразола на желудочную секрецию к 24 ч после введения первой дозы составляет 88% от максимального. После окончания введения секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. Рабепразол в дозе 20 мг ингибирует базальную и стимулированную пищей секрецию на 86% и 95% соответственно. В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 недель после отмены.

• Описание товара

  Лиофилизированная масса или порошок от почти белого до светло-желтого цвета.
  Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, язвы, возникшие после применения нестероидных противовоспалительных препаратов.

• Срок годности

  2 года

• Форма выпуска

  20 мг - флаконы (1) - пачки картонные.