Лодоз

Бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 2.5 мг, гидрохлоротиазид 6.25 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1.0 мг, кросповидон - 3.0 мг, кукурузный крахмал - 6.75 мг, кукурузный крахмал, предварительно желатинизированный - 6.75 мг, микрокристаллическая целлюлоза - 37.5 мг, кальция фосфат однозамещенный - 75.0 мг.
Состав оболочки: полисорбат 80 VS - 0.035 мг, железа оксид желтый - 0.089 мг, макрогол 400 - 0.280 мг, титана диоксид - 0.891 мг, гипромеллоза 2910/3 - 1.1025 мг, гипромеллоза 2910/6 - 1.1025 мг.

— артериальная гипертензия мягкой и средней степени тяжести.

Лодоз рекомендуется принимать утром (во время приема пищи). Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости и не разжевывать.
Дозу препарата следует подбирать индивидуально, используя следующие дозировки препарата Лодоз:
— 2.5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида;
— 5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида;
— 10 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида.
Начальная доза соответствует 1 таб. (2.5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут. В случае недостаточной эффективности лечения дозу увеличивают до 1 таб. (5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1 таб. (10 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут.
У пациентов с нарушением функции печени или умеренным нарушением функции почек (КК>30 мл/мин) изменения дозы не требуется.

— тяжелые формы бронхиальной астмы, ХОБЛ;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не поддающаяся лекарственной терапии;
— кардиогенный шок;
— СССУ, в т.ч. синоатриальная блокада;
— AV-блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;
— выраженная брадикардия (ЧСС<50 уд./мин);
— вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала);
— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
— тяжелые формы нарушения периферического кровообращения (в т.ч. болезнь Рейно);
— артериальная гипотензия;
— гипокалиемия;
— гиповолемия;
— тяжелые нарушения функции почек (КК<30 мл/мин);
— тяжелые нарушения функции печени;
— одновременное применение с флоктафенином, сультопридом, антиаритмическими средствами, препаратами лития;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду и другим сульфонамидам.
С осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, псориазе, ИБС, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, тиреотоксикозе, водно-электролитных нарушениях (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия), подагре, у пациентов пожилого возраста.

Не рекомендуется применять Лодоз при беременности, поскольку он содержит диуретик из группы тиазидов.
В настоящее время неизвестно, выделяется ли бисопролол с грудным молоком. Диуретики из группы тиазидов выделяются с грудным молоком. Грудное вскармливание во время лечения препаратом Лодоз противопоказано.

Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия. У новорожденных от матерей, получавших лечение бета-адреноблокаторами, возможно развитие передозировки, проявляющейся декомпенсацией сердечной деятельности.
Лечение: в случае выраженной брадикардии или чрезмерного снижения АД в/в вводят следующие лекарственные средства: атропин в дозе 1-2 мг; глюкагон в дозе 1 мг медленно болюсно и затем, при необходимости, в форме инфузии в дозе 1-10 мг/ч; далее при необходимости вводят либо эпинефрин (адреналин) в дозе 15-85 мкг, введение можно повторить, его общее количество не должно превышать 300 мкг, либо допамин в дозе 2.5-10 мкг/кг/мин.
При передозировке у новорожденных, проявляющейся декомпенсацией сердечной деятельности, назначают глюкагон из расчета 0.3 мг/кг; эпинефрин (адреналин) и добутамин (обычно в высоких дозах) необходимо обеспечить наблюдение в ОИТ новорожденных. Продолжительное лечение проводят под наблюдением специалиста.

Препарат обычно переносится хорошо. Побочные эффекты описаны менее чем в 10% случаев.
Со стороны ЦНС: нарушения сна, депрессия; возможны - усталость, утомляемость, головокружение, головная боль (могут возникать в начале лечения и обычно проходят в течение первой или второй недели лечения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение AV-проводимости, обострение течения хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ в анамнезе.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, гепатит, желтуха, повышение активности АСТ и АЛТ.
Со стороны мочевыделительной системы: обратимое повышение содержания сывороточного креатинина и мочевины.
Со стороны костно-мышечной системы: чувство холода и онемения конечностей, мышечная слабость, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения слуха, снижение продукции слезных желез (необходимо учитывать пациентам, пользующимся контактными линзами), нарушение зрения.
Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного состояния, метаболический алкалоз.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: бета-адреноблокаторы могут вызывать или обострять течение псориаза или вызывать псориазоподобные высыпания, алопецию.
Прочие: импотенция, аллергический ринит.

Комбинированный антигипертензивный препарат.
Бисопролол является высокоселективным бета1-адреноблокатором без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением уровня ренина в плазме крови и уменьшением ЧСС.
Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию.
В клинических исследованиях наблюдалось потенцирование эффектов активных веществ данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при применении в наименьших дозах – 2.5 мг + 6.25 мг.
Побочные эффекты, такие как гипокалиемия (при применении гидрохлоротиазида) и брадикардия, астения и головная боль (при применении бисопролола), являются дозозависимыми. Поэтому для уменьшения нежелательных эффектов количество каждого действующего компонента в Лодозе уменьшено в 2-4 раза.

Бисопролол
Всасывание и распределение
Tmax в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 до 4 ч. Связывание с белками плазмы - около 30%.
Метаболизм и выведение
40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны.
T1/2 из плазмы крови составляет 11 ч. Почечный и печеночный клиренс эквивалентны. Половина введенной дозы выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Общий клиренс составляет около 15 л/ч.
Гидрохлоротиазид
Всасывание и распределение
Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60% до 80%. Tmax в плазме крови составляет около 4 ч (от 1.5 до 5 ч). Связывание с белками плазмы - 40%.
Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизмененной форме посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T1/2 гидрохлоротиазида составляет около 8 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
В случае почечной и сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, T1/2 увеличивается.

3 года

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 18° до 25°C.

Предосторожности, связанные с применением бисопролола
Не следует внезапно прекращать лечение, особенно у пациентов с ИБС. Дозу рекомендуется снижать постепенно в течение 2 недель. При необходимости следует одновременно начать проведение соответствующей терапии, предупреждающей приступы стенокардии.
В случае необходимости назначения препарата пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ, лечение начинать с минимальной начальной дозы. Перед началом терапии рекомендуется проведение функциональных дыхательных тестов. В случае развития бронхоспазма во время терапии следует назначать бета-адреномиметики.
Пациентам с хронической сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью и под контролем врача, в минимальных дозах.
Необходимо снижение дозы препарата при ЧСС в покое <50-55 уд./мин и при наличии клинических симптомов брадикардии.
Учитывая отрицательное дромотропное действие бета-адреноблокаторов, их следует назначать с осторожностью пациентам с AV-блокадой I степени.
У пациентов c периферическими нарушениями кровообращения (болезнь Рейно) бета-адреноблокаторы могут вызывать обострение течения заболевания.
Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать Лодоз до тех пор, пока не проведено лечение альфа-адреноблокаторами. Необходим контроль АД.
У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с низкой дозы препарата, необходим тщательный контроль состояния пациента.
Пациентов, принимающих Лодоз, следует предупредить о возможности возникновения гипогликемии и необходимости регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение и повышенное потоотделение).
На фоне терапии бета-адреноблокаторами возможно обострение течения псориаза. Бисопролол следует назначать только в случаях необходимости.
При указаниях в анамнезе на анафилактические реакции, независимо от причины их возникновения, особенно при приеме флоктафенина, или при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение бета-адреноблокаторами может обострять возникновение этих реакций и вызывать развитие резистентности к лечению эпинефрином (адреналином) в обычных дозах.
Спортсменов следует проинформировать о том, что Лодоз содержит активное вещество, которое может давать положительные результаты при проведении допинг-тестов.
Предосторожности, связанные с применением гидрохлоротиазида
Перед началом далее регулярно во время терапии и необходим контроль уровня натрия в крови. Снижение уровня натрия в начале лечения может протекать бессимптомно, поэтому необходим регулярный контроль. Особое внимание требуется при наличии факторов риска, например, пациентам старческого возраста, пациентам с циррозом печени.
Необходим контроль калия в крови у пациентов группы высокого риска, например, у пациентов пожилого возраста, у пациентов, получающих тиазидные и тиазидоподобные диуретики, а также у пациентов с циррозом, сопровождающимся отеками, асцитом, у пациентов с заболеваниями коронарных артерий или с сердечной недостаточностью, увеличенным интервалом QT.
Гипокалиемия увеличивает риск развития аритмий, токсичность сердечных гликозидов. Первое определение уровня калия в крови необходимо провести в течение первой недели терапии Лодозом.
Тиазидные диуретики могут снижать выведение кальция с мочой, что приводит к незначительной и временной гиперкальциемии. Временная гиперкальциемия может быть связана с недиагностированным гиперпаратиреозом. Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение тиазидами необходимо прекратить.
Необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, в особенности в случае гипокалиемии.
У пациентов с гиперурикемией повышен риск развития приступов подагры: дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.
Тиазидные диуретики эффективны при нормальной функции почек или незначительно сниженной функции почек (КК< 60 мл/мин, содержание сывороточного креатинина > 2.5 мг/дл или > 220 мкмоль/л). У пациентов пожилого возраста КК можно рассчитывать с учетом возраста, массы тела и пола пациента по формуле Кокрофта:
Для мужчин: КК (мл/мин)= [140-возраст]× масса тела (кг)/0.814 × креатинин сыворотки (мкмоль/л)
Для женщин: полученное значение × 0.85
Гиповолемия (потеря жидкости и натрия), возникающая вследствие применения диуретических средств в начале терапии, приводит к снижению клубочковой фильтрации, что приводит к повышению уровня мочевины и креатинина в крови у пациентов с нормальной функцией почек.
Временное нарушение функции почек протекает без последствий у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушенной почечной функцией возможно усиление существующих нарушений.
В случае назначения препарата с другим гипотензивным средством рекомендуется снижение дозы в начале лечения.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены, поэтому применение препарата противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применять с осторожностью при управлении автомобилем и работе с механизмами в связи с возможностью развития головокружения.

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.